通过将药物与脂质制备成乳剂,加入硅纳米微粉作为稳定剂,经过干燥后,获得一种含有药物的硅-脂质混合干粉。这种粉末可作为制剂的中间体,可用于压片,填充胶囊等,制得工艺简单、成本低、易于生产的、稳定的,且具有良好生物利用度的难溶性药物制剂。
目前,商业化的口服脂质制剂大多数为液态或半固态,其特点稳定性差,不利于储存,并且不利于准确剂量用药。也有产品通常以液体或自乳化预浓缩于软胶囊或硬胶囊的形式存在。但是,胶囊包裹的液体制剂,生产成本高,工艺复杂,且内容物可能外漏或渗透入外壳。南京瑞捷认为,如能将这些制剂以简单的工艺方法转化为稳定的传统固体制剂,如片剂和胶囊剂,则可解决上述问题。
液体向固体的转化,通常涉及使用一种化学上无活性的固体载体,以在干燥前,吸收或包裹液体或半固体。多孔、硅基质的吸附剂,如Aerosil气相®硅胶、Syloid®微粉硅胶、Neusilin®硅酸铝镁,为脂质胶束最常用的固体载体。由于相对较高的表面积,这些硅基质载体,可吸附两倍以上其质量的液体脂质。随着固化技术的发展,多种高流动性、粉末状的脂质制剂出现,适用于利用传统技术进行硬胶囊填充以及压片。
本项目是一种新型的药物传递系统和制剂技术,改善难溶性药物的溶出度,提高生物利用度,尤其对那些需要长期给药的患者,能有效降低毒副反应的发生;且规模化制备成本低。
我们采用LipoDose技术,通过制备药物微囊的方式,将原本水溶性差的药物分子进行改造,提高其生物利用度,更好地满足临床用药需求。此技术的特点是:提高口服生物利用度高;减少给药剂量;改善食物对药物吸收的影响。无论是仿制已经上市的难溶药物,还是正在研发或临床研究过程的药物,都可以通过本技术平台改变改善其溶出度。特别是那些已经取得市场接受和临床治疗认可的这类药物,如非洛贝特,塞来昔布和美洛昔康等品牌。通过LipoDose技术平台重新开发,进行产品升级,获得疗效相当而副作用低的有竞争力的产品。